聚乙二醇具有良好的水溶性和生物相容性,是制备高分子‐药物轭合物的典型代表。通过细胞内吞作用内化到癌细胞中的高分子药物轭合物,在细胞质作用下运输至膜限制的细胞器(membrane limited organelles)中,这种过程能保护药物免受细胞解毒酶(cellular detoxification enzymes)作用,进而保留药物的高抗癌活性。将小分子量药物与HPMA共聚物载体轭合,能极大地提高游离药物本身的抗肿瘤活性。 ......