[概述]第三节 肾上腺素受体的调节

激动剂与AR结合引起信号转导与生物效应的同时，往往发生AR对激动剂的敏感性下降（desensitization）。这种负反馈机制在精确调节AR作用及机体自我保护中具有重要意义。减敏的分类方式有几种，按引起减敏的刺激可分为同源性减敏（即受体仅对作用于它的激动剂敏感性降低）与异源性减敏（即除与激动剂相应的受体外，其他受体对各自相应激动剂的效应也随之减弱）。激动剂持续性作用于AR时其相关G蛋白可通过降解加速、与激动剂一起内陷、基因表达减少以及mRNA稳定性降低等途径而减少，受体功能下降。此时凡与此种G蛋白偶联的 ......