[概述]第三节 肾上腺素受体的调节

按引起磷酸化的激酶不同又可分成两种： 最典型的例子就是β‐AR激动剂使用后激活β‐AR激酶（β‐adrenergicreceptorki nase，β‐ARK）所引起的β‐AR脱偶联与减敏。β‐ARK属于GRK家族［73］，有β‐ARK1与β‐ARK2两个异构体，可引起对β‐AR高度特异的同源性减敏。β‐ARK只能使已与激动剂结合的β‐AR磷酸化，原因是：①只有当β‐AR与激动剂结合后才能使G蛋白的α与βγ亚单位分离，而β‐ARK只有与Gβγ亚单位结合才能发挥作用；②只有与G蛋白结合后的β‐AR才能成为β ......