他莫昔芬(TAM),以TAM为代表的抗雌激素药物是目前最常用的乳腺癌内分泌治疗药物。TAM能与癌细胞的ER结合,与雌二醇竞争细胞表面的雌激素受体,使乳腺癌细胞停滞于G1期,抑制肿瘤生长。有资料表明,TAM对乳腺癌软组织转移的有效率为35%,骨转移者25%,内脏转移者29%,但对肝转移者无效。1986年该药通过美国FDA认证而成为绝经后淋巴结阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗药物,1990年又通过美国FDA认证成为绝经前或绝经后淋巴结阴性乳腺癌的辅助内分泌治疗药物。亦有细胞毒作用直接抑制癌细胞增殖。 ......