[概述]第二节 肾上腺素受体结构与功能的关系

如前所述，AR属于典型的G蛋白偶联膜表面受体，由七个跨膜段（每20～28个连续的疏水氨基酸构成α螺旋，形成一个跨膜段）、三个细胞外环、三个细胞内环以及细胞外氨基末端和细胞内羧基末端组成。这些现象提示，野生型AR第三细胞内环的固有结构就具有与相应G蛋白偶联进而引发信号转导并产生效应的功能，即具有与G蛋白结合的固有活性（constitutiveactivity），只是由于其羧基端某些关键氨基酸与受体其余部分结构的相互作用而限制了这一功能的表现。有的表现出部分反向激动剂特性，强度依次为timolol ＞ pro ......