[文献资料]第四节　拓扑异构酶抑制剂

按照药物作用靶点，该类药物可以进一步分为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂、拓扑异构酶Ⅱ抑制剂(表6 - 4 -。拓扑异构酶抑制剂最突出的作用为诱导肿瘤细胞程序化死亡。同大多数化疗药相同，由于这一类药物作用于细胞增殖的S期，即DNA合成期，因此除对增殖迅速的肿瘤细胞具有杀伤作用外，对于机体增殖迅速的组织如黏膜上皮细胞、骨髓细胞均具有杀灭作用，临床表现为恶心、呕吐、骨髓抑制等常见不良反应。Topo Ⅱ是化疗药作用的重要靶点，但肿瘤对其存在多种形式的耐药，这就需要不断尝试，早日设计出新型的能克服上述弱点的Topo Ⅱ抑制剂。 ......