主要机制是与组胺竞争性结合HR1,从而阻抑已经释放的组胺发挥生物学作用(图4‐29‐。1975年,Lichtenstein和Gillespie发现第一代H1抗组胺药还具有抑制IgE介导的嗜碱性粒细胞释放组胺的作用。由于嗜碱性粒细胞并不表达HR1,故认为上述抑制作用是依赖与组胺竞争性结合HR1以外的另外一个减少组胺释放的途径,目前推测可能是通过影响细胞因子信号转导系统而实现的。据报道,风团及红斑大小与皮肤内H1抗组胺药的浓度相关联,在组织分布浓度高的药物较之在血浆分布浓度高的药物对风团或红斑有更好的抑制作用 ......