[概述]第八节 手性药物对映体药物动力学和药效动力学研究实例

华法林（warfarin，WFR）是常用体内抗凝药，临床主要用于防治血管栓塞和局部短暂缺血，WFR为S、R型外消旋体，S‐（－）‐WFR在人体内的抗凝作用约为R‐（＋）‐WFR的4倍，而前者的人体消除率却比后者快1倍。心脏瓣膜置换术后的患者，需终身抗凝预防栓塞，达到有效作用所需药物剂量之间的个体差异较大，有必要通过测定血中WFR总浓度或（和）对映体浓度，结合浓度与效应相关性分析，来预测安全有效的个体化给药剂量。华法林的药‐时曲线见图16‐2，华法林对映体的药物动力学参数见表16‐4。表16‐7 8名汉族男 ......