[生理学]六、胆汁酸代谢中以核受体和基因为靶向的药物治疗

核受体LXR和FXR作为胆汁酸和胆固醇代谢的基因调控子，通过调节胆汁酸合成、转运和吸收，为筛选降低胆固醇药物提供了可能（表6‐。原则上，刺激胆汁酸合成，增加胆道胆汁酸分泌和减少胆汁酸和胆固醇在肠的重吸收将导致胆固醇的降低。除此之外，这些潜在药物也可能用于治疗肝脏疾病，如胆汁淤积、胆石症和肝硬化。FXR拮抗剂减缓胆汁酸反馈抑制和刺激CYP7A1转录，并导致胆固醇转化为胆汁酸。但这可能存在一些争议，因为增加胆汁酸合成和代谢的物质将导致FXR活化，FXR随后减少胆汁酸合成。胆汁酸吸收剂干扰胆汁酸重吸收和刺激胆汁 ......