葡萄糖醛酸化( glucuronidation )是一个主要的排出前代谢途径,与葡萄糖醛酸结合的底物水溶性增加,易于从机体排出。UGTs在灭活和清除内源性化合物,如胆红素、类固醇和胆汁酸中起着重要作用。同时它也代谢许多药物,特别是这些药物的Ⅰ相代谢酶的产物。UGTs催化直接结合葡萄糖醛酸的药物包括非甾体类抗炎药、吗啡和可卡因。有些药物如美西律,在与葡萄糖醛酸结合前即被氧化,最终被消除。常见的抑制性药物相互作用是丙磺舒,已有报道呋塞米,水杨酸和奥沙西泮能抑制葡萄糖醛酸化过程。研究发现,肠内的UGTs作用可能 ......