在发现叶酸拮抗剂对儿童急性淋巴细胞白血病的治疗有效后,人们对发展抗代谢物发生了兴趣。抗代谢物结构类似于DNA和RNA合成途径中的重要中间产物(代谢物),通过下列机制发挥效应:①与正常代谢物竞争关键酶的催化或调节位点或②取代正常情况下掺入重要分子如DNA或RNA的代谢物。同样,与烷化剂相反,抗代谢物不伴有迟发性或持续性骨髓抑制,仅破坏较成熟骨髓细胞,(例如骨髓母细胞、髓细胞、晚幼粒细胞以及中性粒细胞)导致可预测及短暂的骨髓抑制,发生白血病或癌变的危险最小,所有这些可能反映其对缓慢增殖的干细胞不起作用。 ......