Texas Biotechnology公司合成,为一种2 -苄羰基噻吩- 3 -氨磺酰胺基,以酮基取代了氨基,它对ET A受体效应比对ET B受体强6 500倍,是一种口服的选择性ET A受体拮抗剂。它具有体内外拮抗ET A活性及良好的口服生物利用度。Ambrisentan是另一种选择性内皮素受体拮抗剂。内皮素受体拮抗剂能有效降低肺动脉压,可以改善PAH患者生活质量,延长寿命,第一个以ET系统为靶点的治疗肺动脉高压的药物Bosentan是PAH治疗史上的一个里程碑。它能逆转ET - 1的收缩血管和促细胞增 ......