[治疗]三、孤啡肽受体拮抗剂

ORL1是阿片受体同源受体，其基本特征与阿片受体完全相同，即与G蛋白偶联。ORL1有7个穿膜结构，并且介导对AC的抑制。所谓ORL1拮抗剂是指对ORL1受体具有高度的亲和力，并能拮抗或阻断OFQ效应的选择性配体。虽然有些研究结果提示ORL1受体存在亚型，但目前作出此结论还为时尚早。1999年Becker等从2000万个β-转角（β-turn）的构象限制性肽库中筛选到Ⅲ-BTD，在受体结合实验中它可拮抗OFQ与ORL1受体的结合，但对其他的阿片受体有激动活性。J-113397不仅可以拮抗ORL1受体的天然配 ......