CsA是从真菌中获得的亲脂性环形多肽,是一种很强的非细胞毒免疫抑制剂,已成功用于器官移植、骨髓移植及多种自身免疫性疾病。CsA选择性作用于细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫,抑制IL-2及其他细胞因子的释放,抑制T细胞激活,但对造血干细胞无抑制作用。该品溶于脂肪,其结晶粉末在胃肠道几乎不被吸收,目前多为微乳化制剂。口服吸收慢且不完全,生物利用度为20%~50%,半衰期为10~27小时,大部分药物经肝代谢,主要通过胆汁排泄。肾功能不全不影响CsA排泄,但因其肾毒性,仍应避免使用。CsA的不良反应与剂量相关, ......