[治疗]第三节 钙通道阻滞剂的作用机制

1类药物均作用在L型通道上，用多种实验方法（包括定点突变、敲掉1个或几个氨基酸的编码）证明1a、1b、1c的结合位点（受体）均位于α1亚单位，1a类（双氢吡啶类）受体涉及ⅢS5、Ⅲ的S5～S6袢、ⅢS6的膜内侧部分、Ⅳ的S5～S6袢及ⅣS6的膜外侧部分；1b类（地尔硫类）受体在ⅣS5～S6袢的膜外侧部分；1c类（苯烷胺类）受体主要包括ⅣS6的膜内侧末端及相连的胞内氨基酸残端，（图13‐4）。1类钙通道阻滞剂相对选择性地与失活态的通道结合，延迟失活通道的恢复，使相对较大比例的通道稳定在失活态，从而减少钙通道 ......