[文献资料]第二节　其他药物代谢特征参数测定

在可逆性抑制情况下，某一化合物体外抑制潜力由其半数抑制浓度( IC50 )或抑制常数( Ki )值决定。IC50是指能引起50%酶活性抑制的浓度，也称半数抑制浓度，即底物代谢率降低一半时所对应的抑制剂浓度.Ki是抑制剂和酶结合物解离常数，代表抑制剂对酶反应的抑制常数， Ki值越小，表示酶与抑制剂结合越强，与底物的竞争越激烈，产生副作用的危险越大。IC50值可作为测定Ki值时所用抑制剂浓度的参考，测定Ki值时的抑制剂浓度范围要包括测定IC50值时所用的抑制剂浓度范围。 ......