[文献资料]（四） 分子影像在药物研发和患者疗效评价中的应用：靶蛋白受体占用研究

无论是新药在进入临床前确定临床用药剂量，还是在药物经批准后选择个体化剂量，最好的办法是使用放射性核素标记的该药物或者能够与同一位点特异性结合的另一种放射性标记化合物进行占用研究，而PET或SPECT是确定靶点的饱和度最好的方法。另外，最好在确定药物剂量之前和之后都进行游离受体的测定。一般来说，定量确定靶蛋白饱和度的方法，是在给予药物不同剂量后，选择一个可以平衡有效性与毒性的药物剂量。尽管如此，放射性药物也必须经过验证，以确保放射性活度反映的是该药物与单个靶蛋白之间的结合。因此，核医学成像技术是最适合于研究 ......