[治疗]三、口服肾素抑制剂的研发过程

肾素抑制剂的研发工作始于上世纪50年代初期，最初人们采用抗肾素的抗体来阻断肾素系统。在容量不足的正常血压绒猴中，采用免疫方法抑制肾素后血压下降，使肾素抑制的概念得到了证实。随后，人们又发现了稳定性较好且作用时间较长的肾素抑制剂（如：CGP29287），后者口服有效，给绒猴口服大剂量CGP29287后能抑制肾素的活性。晶体结构分析和计算机分子建模技术的发展帮助专家们合成了更好的口服有效的直接肾素抑制剂，包括汽巴‐嘉基公司（现已并入诺华公司）研制的阿利克仑（Aliskiren）。新型的直接肾素抑制剂仍在不断研 ......