[治疗]五、小分子酪氨酸激酶抑制剂

利用小分子阻滞癌细胞信号的传导作用而干扰癌细胞生存与生长的能力是另一种损伤I GF‐Ⅰ R信号治疗肿瘤的方法。可以通过阻止I GF‐Ⅰ R激酶域的ATP结合位点或底物结合位点来抑制I GF‐Ⅰ R酪氨酸激酶的激活。最近在阐明I GF‐Ⅰ R三维结构方面取得的进展，可能会对小分子抑制剂的设计有所启发。为了克服I GF‐Ⅰ R与胰岛素受体的交叉反应，Gimita等利用胰岛素受体和I GF‐Ⅰ R激酶域的细微结构差异，发现小分子量的环木脂体（cydolig‐nans）在底物水平选择性干扰I GF‐Ⅰ R的自身磷 ......