抑制EGFR信号通路的一个途径是抑制EGFR的酪氨酸激酶(TK)的活性。EGF受体膜内区酪氨酸激酶ATP结合位点竞争性小分子抑制剂吉非替尼(gefitinib,ZD1839,Iressa)、埃罗替尼(erlotinib,OSI‐774,Tarceva)等可以阻断EGFR的活性和下游信号途径,如MAPK和PI3/Akt途径,阻遏细胞周期,抑制血管生成。吉非替尼是一种苯胺奎哪唑啉化合物,强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路起阻断作用。吉非替尼有高度的选择性,对其他的酪氨酸 ......