手性(Chirality)是生物系统的基本特征,在人体内核酸、蛋白质、糖类分别由右旋DNA、L‐氨基酸、左旋单糖构成。自然界天然存在的药物大多以单一对映体(enantiomer)形式存在,而占合成药物总量约40%的手性药物(chiraldrug),常以外消旋(racemate)形式给药。人体的手性环境把各个对映体作为不同的分子加以识别,与特异的对映体相互作用,导致手性药物对映体药物动力学、药效动力学及毒理学方面的立体选择性(stereoselectivity)差异,即手性药物存在对映体选择性作用。 ......