疟疾现今仍是世界上的主要传染病之一,尤其是在非洲等热带地区。传统的治疗药物奎宁、氯喹等易产生耐受性,因此人们正在致力于新型安全有效的抗疟药物的研究开发。而青蒿素与疟原虫色素具有很高的亲和力,从而导致青蒿素在疟原虫体内的聚集,青蒿素进一步在疟原虫色素中铁离子的催化下分解释放出过氧自由基,杀死疟原虫[ 18 ]。由于青蒿素在体内代谢时经常发生内酯环打开为半缩醛的变化,受此启发,人们用硼氢化钠处理青蒿素,将内酯还原为半缩醛,而不影响过氧键结构,称为二氢青蒿素(dihydroartemisinin)(见图22‐。 ......