肾上腺素受体(adrenergic receptors,AR)是一类膜表面糖蛋白,它的内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素,分别由交感神经末梢及肾上腺髓质释放。AR通过识别并选择性地与儿茶酚胺类物质特异性结合,引起胞内信号转导通路激活,从而引起一系列生物反应。由于交感-儿茶酚胺系统对维持心脏生理功能及血压稳态具有重要作用,这些受体以及拮抗剂是研究高血压病、心绞痛、心律失常、心力衰竭等方面的热点。如改换β 2-AR第Ⅰ、Ⅲ或Ⅶ跨膜区中若干高度保守氨基酸中任意一个氨基酸,其配体结合性质也发生重大改变。 ......