地尔硫的心脏电生理效应与维拉帕米类似,直接抑制窦房节、减慢心率的作用较强,并阻断除极化的心浦肯野纤维的自发放电,抑制房室传导及延长不应期。在冠脉阻塞后,地尔硫使血流重新分配而改善缺血心肌灌流,使抬高的S‐T段有所降低并改善心功能,抑制室性早搏,延长存活时间。冠心病和高血压患者口服地尔硫后,心率减慢(6.2%),主动脉收缩压下降(9.1%),心脏指数降低(5.2%),外周阻力降低(4.1%)。但持续用药后,肝脏脱甲基和脱乙酰基作用饱和,所以绝对生物利用度增加,代谢产物去乙酰地尔硫的生物活性约为原药的25%~ ......