利培酮为苯异唑类第二代抗精神病药。达峰时间(Tmax)为1~2小时,口服1 mg时,峰浓度(Cmax)为9~16ng/ml(包括利培酮与9‐羟利培酮),血浆蛋白结合率为90%(9‐羟利培酮为77%)。在肝脏经CYP 2D6代谢,9‐羟利培酮具有生物活性,原形药物及代谢产物主要经肾脏排泄,少量随粪便排出,均可自乳汁中分泌。中度或重度肾功能损害时,利培酮及活性代谢产物排出减少60%~80%。利培酮可拮抗左旋多巴与多巴胺对多巴胺受体的激动作用。长期应用卡马西平及其他肝药酶诱导剂可增加利培酮的清除,降低本品的血浆 ......