利福平对革兰阳性、阴性菌和结核分枝杆菌等均有抗菌活性。利福平的抗菌作用是通过药品与RNA聚合酶β亚单位结合,阻止信使RNA的合成,干扰细菌的基因转录,从而抑制菌体蛋白的合成。不易通过血脑屏障进入脑脊液,但脑膜炎时脑脊液中浓度可达血中浓度的20%。亦可分布到结核空洞、胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔、空腔、羊水和胎儿循环中,动物实验对胎儿有致畸作用,故孕妇禁用。消化道不良反应常见上腹不适、厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等,发生率约1.7%,一般不影响继续用药。精神系统障碍可出现头痛、嗜睡、眩晕、疲乏、肢体 ......