是高选择性胸苷酸合成酶抑制剂。通过细胞膜上还原型叶酸甲氨蝶呤载体主动摄入细胞,在细胞内储存,较长时间发挥作用。雷替曲塞进入细胞后被叶酸基聚谷氨酸合成酶快速完全地代谢为一系列多聚谷氨酸类化合物,强力抑制胸腺嘧啶合成酶,阻止DNA合成。轻度肾功能不全时,剂量减半,每4周1次。3 ﹒重度腹泻、恶心、呕吐、厌食、口腔炎。5 ﹒血清转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、黄疸。6 ﹒呼吸困难、肺出血。4 ﹒建议不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂合用。5 ﹒药物过量时以亚叶酸钙解救,用量为一次25mg/m2,每小时1次。 ......