[速览]四、钙拮抗剂临床药代动力学特点

但肝首过效应明显，故生物利用度低，许多在30%以下。也有较高者，如硝苯地平、氨氯地平、苄普地尔其生物利用度在60%以上。蛋白结合率大多很高,在95%以上。新一代的钙拮抗剂如氨氯地平、拉息地平、苄普地尔则半衰期长。大多的钙拮抗剂在肝清除,其代谢物很少具有活性，当肝脏受损或肝血流量减少，如见于老年人，应酌情减少剂量。而肾清除率很低，对肾功能受损患者一般无需调整剂量。大多数的钙拮抗剂血药浓度达峰时间均较短,约0.5～2小时，故多于口服后0.5～3小时即出现心血管效应。氨氯地平的Tmax出现较晚，约6～12小时， ......