第三节 各类降压药的药代动力学特性

本药口服吸收迅速但不完全，生物利用度为60%～80%，2小时后产生利尿作用，达峰时间为4小时，3～6小时后产生降压作用，作用维持时间约6～12小时。本药部分与血浆蛋白结合，蛋白结合率为40%，另一部分进入红细胞、胎盘内。半衰期为15小时，充血性心力衰竭、肾功能受损者半衰期延长。本药88%以原型经肾脏排泄，12%经肝脏代谢后随胆汁排泄（肾功能受损者经肝脏代谢增多），也可从乳汁排出。服药方式不同，其半衰期有所差异，一日服药1～2次时平均半衰期为19小时（13～24小时）。本药主要在肝脏灭活，进入人体后80%由 ......