依托咪酯是咪唑的衍生物,1964年合成,存在有两个光学异构体,仅左旋体有催眠作用,是短效静脉麻醉药。1972年用于临床,分子量324.36,不溶于水,在中性溶液中不稳定。临床使用的是依托咪酯溶于35%丙二醇制剂,以依托咪酯20 mg溶于3.5ml丙二醇,再用磷酸盐缓冲液稀释至10 ml,p H6.0~8.0。近来又制成了依托咪酯的乳剂,改变了丙二醇制剂的高渗透状态,减少了对血管内皮的损伤。依托咪酯蛋白结合率为75%,主要是与清蛋白结合,稳态分布容积是2.5~4.5L/kg,初始分布半衰期为2.8min,再 ......