他克莫司(FK506),是1984年从土壤真菌的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类强效免疫抑制剂。他克莫司与环孢素都是通过抑制钙调神经磷酸酶发挥其免疫抑制作用,但其免疫抑制作用比环孢素强10~100倍,因而降低了临床使用剂量,不良反应也明显降低。与环孢素一样,该药最初用于器官移植术后抗排斥反应,后逐渐应用于肾小球疾病和自身免疫性疾病治疗领域。他克莫司的作用机制、药代动力学、毒副作用、药物相互作用与环孢素极为相似。关于肾移植的荟萃分析表明,他克莫司比环孢素更容易引起糖尿病、震颤、头痛、消化不良、呕吐腹泻和低镁 ......