[治疗]第5节 环孢素和他克莫司

环孢素是一种真菌源性的环状多肽，他克莫司是一种大环内酯类抗生素，尽管两者的化学结构不同，但免疫抑制的机制非常相似。两者都与细胞内的蛋白结合，环孢素有其特异性靶蛋白，他克莫司结合FK结合蛋白。这些药物与蛋白的复合物抑制胞内的Ca2 ＋依赖性磷酸酶，该酶为活化T细胞特异性核因子所必须，该因子调节T淋巴细胞活化时重要的细胞因子的转录，特别是IL‐。2、I NF‐γ的转录，通过这种作用机制，环孢素和他克莫司特异性的抑制T淋巴细胞的活化。多数口服环孢素的临床试验结果都是阴性的，但是对严重的IBD患者，短期静脉内给予 ......