[治疗]2﹒不可逆性抑制剂

近年来，已经开发出一些强效的、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其基本结构为：6‐丙烯酰胺‐4‐苯胺喹唑啉类和6‐丙烯酰胺‐4‐苯胺哌啶并嘧啶类。这类药物通过作用于EGFR的ATP结合位点，与邻近的胱氨酸残基（Cys773）发生特异性的烷基化，产生不可逆的抑制酪氨酸激酶的活性。与相应的可逆性类似物相比，不可逆性抑制剂的。另外，利用EGFR的配体与毒素或免疫毒素的融合蛋白，可以与EGFR结合发挥细胞毒作用，彻底阻断下游酪氨酸信号转导途径，抑制肿瘤生长。 ......