六、新药的发现与代谢化学

研究天然药物有效成分的体内代谢产物及其活性是新药发现的重要途径之一。例如上例中β‐丁香烯制剂口服有平喘作用，但其气雾剂无效。药理实验也证明该成分对离体气管平滑肌无松弛作用。于是对该成分作了代谢研究：给予豚鼠和人口服β‐丁香烯结果分离并鉴定了有效代谢产物的结构为β‐丁香烯醇及其酮型互变异构体。某些有效成分在体内代谢后生成无效或低效的代谢产物，称为无效化代谢。结果从决明（Cassiaobtusif olia）种子中追踪找到两个活性成分：obtusin及obtusifolin，其IC50分别为L064 × 10 ......