肿瘤的发生、发展与细胞增殖、凋亡等信号转导通路中某一个环节异常密切相关,在信号转导途径中,最重要的一类分子就是蛋白质酪氨酸激酶。超过50%的原癌基因和癌基因产物都具有蛋白酪氨酸激酶活性,它们的异常表达将导致细胞增殖调节发生紊乱,进而导致肿瘤发生。因此,以酪氨酸激酶为靶点进行药物研发成为抗肿瘤药物的热点研究领域,国际上各大研究机构,制药集团都非常重视以酪氨酸激酶为靶点的药物研发,为此投入的研究经费也是其他任何一个非传统的肿瘤靶点所无法匹敌的。表37‐5上市及处于临术研究阶段的酪氨酸激酶抑制剂及单克隆抗体。 ......