替扎尼定是咪唑类衍生物,在脊髓或脊髓上水平具有拮抗中枢α 2肾上腺素受体的活性,也可与咪唑类受体位点结合。它可抑制脊髓中间神经元突触前末梢兴奋性氨基酸(如谷氨酸和天冬氨酸)的释放,也可促进抑制性神经递质氨基乙酸的活性,这些机制使皮质脊髓通路受抑制。在痉挛患者中,替扎尼定可剂量依赖性地降低牵张反射和多突触反射的活性。动物模型中观察到替扎尼定有止痛作用,亦可支持上述观点。这些作用可改善痉挛患者的临床症状。也有肌无力的报导,常见于MS患者,替扎尼定降血压的作用对低血压患者有轻度危险,一般不提倡替扎尼定和降血压药 ......