1630年,抗疟药首次作为解热药用于临床,1894年初次用于治疗皮肤狼疮。1928年用扑疟喹啉治疗28例盘状红斑狼疮和亚急性系统性红斑狼疮,22例获得较好疗效。1943~1946年,有300万美国人每日服用阿的平,英国士兵则用阿的平治疗某些皮肤病,由此人们用阿的平治疗18例红斑狼疮和2例类风湿性关节炎,并取得一定的效果,引起了广泛关注,这一疗效后来得到其他研究结果的证实。20世纪40年代合成了氯喹,其毒性小于阿的平,1953年有报道用其治疗21例红斑狼疮,包括3例亚急性播散性狼疮,获得肯定的疗效。1955 ......