局麻药不影响轴膜的静息膜电位,但随着浓度越来越高的局麻药积聚在神经表面就要导致:去极化的速率和程度逐渐减小。当局麻药积聚在神经纤维附近时,其没有结合的第3个碱基就会跨过轴膜进入轴浆,在轴浆中变成质子,质子从不同的途径抵达钠通道,再与钠通路的内侧受体结合,就可以阻止闸门的关闭(既可机械性地阻塞通道,又可改变内部的电场)和阻止钠离子的膜传导。尽管其作用机制是相似的,但局麻药的临床特点(如潜伏期,作用时间和麻醉的恢复)主要取决于它们在钠通道打开且没有活性时与受体的结合力以及钠通道处于静息状态时从受体上分离下来的 ......