SERM是一类激素或非激素类物质,主要通过抑制E2对肿瘤细胞DNA表达和生长代谢的特异性刺激而发挥作用。抗雌激素类药物与ER结合以及对E2的抑制可以使肿瘤细胞生长停留在G1早期,从而抑制细胞增殖和减少S期细胞的比例。除了直接的抑制作用外,其他一系列作用机制包括以下方面。抑制体内最主要的循环雌激素形式硫酸雌酮的去硫酸化,这可以显著降低游离的E2 。诱发TGF-β和抑制IGF及IGF-β能抑制所有肿瘤细胞的生长而不管其受体状况如何。针对转录基因的转录单位所必需的相关蛋白( associated protein ......