[概述]第五节 影响对映体药物动力学差异的因素

1 ﹒给药途径：钙通道阻滞剂外消旋维拉帕米的血浆浓度‐效应关系显示，静脉注射比口服给药的作用更强，与静注比较，口服后的剂量‐效应曲线向右移动，但两者具有相同的“总”血药浓度。单个对映体的药物动力学性质表明，低活性的R‐对映体口服后血药浓度是S‐对映体的5倍，静注是S‐对映体的2倍，并有不同的清除率和分布体积。因此，血浆中药物的立体化学组成将影响其血浆浓度‐效应。Mikus等报道，6名健康受试者在使用西咪替丁400mg（bid）前后口服维拉帕米100mg，分别测定血浆和尿中维拉帕米对映体和代谢物浓度，结果伍 ......