FK506是从Streptomyces tsukubaensis中提取的大环内酯类抗生素,分子量822,分子式C 44 H 69 NO 12 H 2 O。FK506与CsA的作用机制相似,二者都是主要作用于T淋巴细胞激活的感应阶段和增殖分化阶段,都是通过与T淋巴细胞胞浆受体蛋白结合,抑制Ca 2 +依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶— — — Calcineurim活性,阻断细胞浆调节蛋白的去磷酸化。血浆中的药物也与白蛋白和α 1糖蛋白结合,血浆中药物的蛋白结合率可达98%。FK506的个体吸收率和清除率差别很大 ......