在人和哺乳动物体内存在3种不同的内皮素异构肽,即ET-。3种内皮素异构肽的氨基酸结构有很高的同源性,可能有共同的基因起源。3种内皮素氨基酸序列中最大的差异区域在第4~7位氨基酸残基上,其中ET-1与ET-2之间有2个氨基酸的差异,ET-1与ET-3有6个氨基酸的差异。ET-1的前体原由203个氨基酸残基组成,经内肽酶和羧肽酶作用生成38个氨基酸残基的大内皮素(big endothelin),再由内皮素转换酶(endothelin converting enzyme,ECE)将大内皮素水解成ET-1-,ET ......