1958年Powel与Slater等首先报道了具有β受体阻滞作用的二氯异丙肾上腺素(dichloroisoproterenol,DI C)。芳氧丙醇胺类环上甲基、氯、甲氧基或硝基取代在2‐位或3‐位者阻断作用最佳,4‐位最差。在苯乙醇胺类中,醇羟基相连的β碳原子R型具有较强的β受体阻断作用,其对映体S构型的活性则大为降低直至消失。在芳氧丙醇胺类中,芳环为萘基或结构上类似于萘的邻位取代苯基化合物,如普萘洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔等对β 1和β 2受体选择性较低,为非选择性β阻滞剂。选择性β 2阻滞剂的结构特征 ......