[概述]他克莫司Tacrolimus

本药可与淋巴细胞内的FK506结合蛋白- 12 ( FKBP-12 )结合形成药物- FKBP-12复合物，并进一步与Ca2 + 、钙调素、钙调磷酸酶结合，抑制后者的活性，阻断了对早期淋巴细胞基因表达所需的去磷酸化过程。可抑制T 、 B淋巴细胞的增殖反应，抑制细胞毒性T细胞的产生，以及T细胞依赖的B细胞产生免疫球蛋白的能力，对激活淋巴细胞的各种细胞因子的转录也有抑制作用，同时可抑制IL-2 、 IL-7受体的表达，并可直接抑制B细胞的激活，抑制移植物抗宿主反应和迟发型超敏反应。本品的肝毒性较环孢素小，且有 ......