大多数药物为亲脂性,必须转化为水溶性才能从尿或胆汁中排出,此种生物转化过程系在肝细胞内质网的滑面内质网中进行。首先由混合功能氧化酶系主要是细胞色素P450将药物氧化、还原或水解,使其成为极性和水溶性较高而活性较低的代谢产物。然后再通过与葡萄糖醛酸、甲基、乙酰基、硫基、谷胱甘肽、甘氨酸或谷氨酰胺等基团结合,增加其水溶性,有利于将其排出体外。大部分药物在体内被转化成稳定的代谢产物,但某些药物可被转化成有潜在毒性的代谢产物,能引起各种类型的肝损害。 ......