茶碱吸收后迅速分布至全身,血药浓度达峰时间为60~120分钟,注射后1小时血浆和组织间的浓度则达到平衡,其生物利用度为75%~80%。茶碱的半衰期个体差异很大,平均为4~12小时,充血性心衰患者半衰期明显延长(最长可达23小时)。由于茶碱具有相对恒定的分布容积,所以不同的血浆浓度则可反映茶碱清除率的差异。茶碱绝大部分经肝生物转化与清除,仅10%~15%以原形排出体外,故肾功能减退时几乎无需调整剂量。 ......