局麻药的最新进展都是由于布比卡因的急性、致命性的心血管副作用推动的。明显的心血管毒性是一系列可预测临床改变的最后特征,但是一些患者在心血管系统衰竭前并没有中枢神经系统毒性的发生。布比卡因的一个特征是由于其与血浆蛋白结合位点的高亲和力,导致药物在血浆中积蓄,直到较晚的时期才开始消除。除了这个药代动力学特征外,更重要的是布比卡因选择性的心血管效应与布比卡因从钠通道缓慢分离有关。布比卡因毒性的另外一个重要特征是具有立体特异性,即R型异构体较S型心肌抑制效应强。动物实验表明兔蛛网膜下腔注射布比卡因PLGA缓释微球 ......