口服吸收慢而不稳定,成人血清了tmax为6~12小时,儿童和新生儿吸收较快(tmax分别为4~8小时及3~6小时),和食物同用可增强吸收。卡马西平为高度脂溶性且能迅速分布于组织,其血浆蛋白结合率70%~80%。它主要被代谢成一种稳定的环氧化代谢物卡马西平10,11-环氧化物,和卡马西平一样有抗惊厥药理活性,进一步代谢成羟基衍生物,然后从尿中排出,30%以代谢形式从粪中排出。卡马西平的有效浓度为8~12 μ g/ml,半衰期为5~24小时,主要经肝脏代谢。