组胺是变态反应中的一种重要化学介质,主要储存于肥大细胞及嗜碱性粒细胞颗粒中,当机体发生变态反应或受到某些理化因素的刺激时,使组胺释放至组织中,与细胞膜上的组胺受体结合,而引起毛细血管扩张,血管通透性增加,支气管和肠道平滑肌痉挛,呼吸道和胃液的分泌增加。甚至血压下降,或刺激神经末梢引起皮肤瘙痒等临床上一系列症状。抗组胺药物的作用机制主要是竞争性与组胺受体结合,从而拮抗组胺的作用,它并不能破坏组胺,也不能阻止或减少组胺的释放。男性勿长期大量应用甲氰咪胍。