甲苯磺丁脲(tolbutamide,D860,甲糖宁)和氯磺丙脲(chlorpropamide)属第一代磺酰脲类药,第二代磺酰脲类有格列本脲(glibenclamide,glyburide,优降糖),格列吡嗪(glipi zide,吡磺环己脲),格列齐特(gliclazide,diamicron。胰岛细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道,以及电压依赖性的钙通道,其初始降血糖作用是通过它与胰岛β细胞膜上特异的磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K +通道抑制,K +外流减少,细胞膜去极化,使电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流,细胞内游离钙增加后。6 ﹒磺酰脲类药物能延长巴比妥类的中枢抑制作用,与吩噻嗪类药合用可引起黄疸及肝功能异常。
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